左氧氟沙星/羟丙基-β-环糊精包合物增强抗菌活性的评价

发布时间：2022-10-28 08:40:01 丨 浏览次数：

       左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙酸的左对映体。包括羟丙基-β-环糊精（HPβCD）在内的环糊精通常用作手性选择剂，用于包括左氧氟沙星在内的一些药物的对映体分离，或用作药物/食品纳米载体，用于提高许多药物的功效。

       我们假设环糊精包合物有可能进一步提高左氧氟沙星的抗菌活性。为了验证这一假设，通过冷冻干燥法制备了左氧氟沙星/HPβCD包合物，并通过相溶解度图、差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射法（XRD）、紫外-可见分光光度计和1H NMR光谱对其进行了表征，证实了左氧氧沙星成功地包合了HPβCD。测定/比较了HPβCD、左氧氟沙星和左氧氟酸/HPβCD包合物在液体培养基和琼脂平板上对四种不同细菌菌株的体外抗菌作用（包合物的MIC90为0.5–1.0μg/mL，而游离左氧氟星在液体中的MIC90为1.0–2.0μg/mL）。

        此外，通过使用金黄色葡萄球菌感染小鼠的皮肤烫伤模型测试了左氧氟沙星和左氧氟氟沙星/HPβCD包涵体复合物的体内抗菌作用，并检测到包涵体处理后烫伤皮肤中细菌和白细胞的数量减少。HPβCD包合物与游离左氧氟沙星相比具有更强的抗菌活性。这意味着去倍他环糊精（HPβCD）在用作左氧氟沙星的手性选择剂或药物纳米载体时可能具有有益作用，并且左氧氟沙星/HPβCD 包合复合物具有被开发为用于抗菌治疗的药物的潜力。